中国领先的企业技术服务平台

返回贤集网 返回论坛

主药与辅料的相容性

        全新化学结构的药物在进行处方的筛选、研究时,应重视主药与辅料相互作用的考察。辅料应为“惰性物质”,性质稳定,不与主药发生反应;无生理活性;不影响主药含量测定;对药物的溶出和吸收无不良影响。根据以上原则,我们在选择辅料时,首先要进行主药与辅料的相容性研究。可通过前期的调研,了解辅料与辅料之间,辅料与药物之间相互作用的情况,以避免处方设计时选择存在不良相互作用的辅料。 

       (1)硬脂酸镁:作为片剂和胶囊剂的润滑剂而广泛应用。但由于其呈疏水性并能阻滞药物从固体剂型中溶出,因此在处方中应尽量使其浓度降至最低。尤其是在直接压片处方中,硬脂酸镁的使用量不得超过0.5%,否则会使片剂产生软化效应;在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时,混合时间增加会引起片剂溶出速度和破脆强度降低,因此混合时间应谨慎控制;由于硬脂酸镁与强酸、强碱和铁盐有配伍禁忌,故在含有阿司匹林、一些维生素、大多数生物碱盐的药物制剂中不得使用。

        (2) 乳糖:作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应,因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比tuo为原料的药物制剂应避免使用乳糖。

       另外,酸性较强的药物,如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉;糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定,故含量较低的药物制剂应慎重使用。

公告:登录后可获得专属推广链接,其他用户通过此链接下载,你可获得分成奖励。
*** 提醒:如果下载失败,请联系客服退款。 客服QQ:443126508。***
*** 临近春节假期,客服如无回应,春节假期后统一处理,请谅解。***

最新评论

请问还有其他常用辅料吗?
0
1个回复,共1